Duela gutxi, GenFleet-ek KROCUS ikerketaren II. faseko azken datuak iragarri zituen, fulzerasib (GFH925, KRAS G12C inhibitzailea) cetuximab-ekin konbinatuta biriketako minbizi ez-zelula txikien (NSCLC) lehen lerroko tratamendurako, 2025eko Europako Biriketako Minbiziaren Konferentziaren (ELCC) urteko bilerako ahozko aurkezpen txikian egindako laburpen batean.
Fulzerasib Txinan garatutako lehen KRAS G12C inhibitzailea da, eta NDA eskaera onartu eta NMPAk Lehentasunezko Berrikuspen Izendapena eman dio. Fulzerasibek Terapia Aurrerapen Izendapenak ere jaso ditu aurten, gutxienez terapia sistemiko bat jaso duten KRAS G12C mutazio aurreratua duten NSCLC duten pazienteak eta gutxienez bi terapia sistemiko jaso dituzten CRC duten pazienteak tratatzeko. RAS proteina familia KRAS, HRAS eta NRAS kategorietan bana daiteke. KRAS mutazioak pankreako minbiziaren ia % 90ean, koloneko minbiziaren % 30-40an eta biriketako minbiziaren % 15-20an detektatzen dira. KRAS G12C mutazio azpimultzoaren agerpena maizago ikusten da ALK, ROS1, RET eta TRK 1/2/3 mutazioak konbinatuta dituztenekin alderatuta. GFH925 KRAS G12C inhibitzaile berri, ahoz aktibo eta indartsu bat da, GTP/GDP trukea eraginkortasunez bideratzen duena, KRAS G12C proteinen zisteina hondarra kobalenteki eta itzulezin aldatuz. Zisteinaren hautespen-azterketa preklinikoek fulzerasib-en G12C-rekiko selektibotasun handia frogatu zuten. Ondoren, fulzerasib-ek eraginkortasunez inhibitzen du beheranzko seinale-bidea tumore-zelulen apoptosia eta ziklo zelularraren geldialdia eragiteko.
2025eko urtarrilaren 14an, aurretik tratatu gabeko KRAS G12C mutazioa duen NSCLC aurreratudun 47 paziente fulzerasibekin eta cetuximabekin konbinatuta tratatu ziren (fulzerasib 600 mg BID + cetuximab 500 mg/m2 Q2W).
Eraginkortasuna: Datuak mugatzeko datan, tratamendu osteko tumore-ebaluazio bat gutxienez jaso zuten 45 pazienteen artean, ORR % 80koa zen eta DCR % 100ekoa; % 57,8k tumorearen uzkurdura ≥ % 50 izan zuten. 16 pazientek (% 34k) garuneko metastasia izan zuten; tratamendu osteko tumore-ebaluazio bat gutxienez jaso zuten garuneko metastasia zuten 14 pazienteen artean, RECIST 1.1 araberako ORR % 71,4koa zen. Erantzunaren iraupen mediana (DoR) ez zen oraindik lortu, eta 24 paziente tratamenduan jarraitzen zuten 10,1 hilabeteko jarraipen-epe medianoarekin. mPFS 12,5 hilabetekoa zen eta mOS ez zen lortu.
Segurtasuna: Datuen amaiera-datarako, konbinazio-terapiak segurtasun/tolerantzia-profil ona aurkeztu zuen. TRAEak pazienteen % 87,2an gertatu ziren eta TRAE gehienak 1-2 mailakoak ziren; pazienteen % 14,9k gutxienez 3. mailako TRAE bat izan zuten; ez 4-5 mailako TRAErik. 2 pazientek tratamenduarekin lotutako gertaera kaltegarri larriak (TRSAE) izan zituzten eta TRSAEak cetuximabarekin lotuta zeudela ebaluatu zen; 3 pazientek fulzerasibarekin zerikusirik ez zuten TRAEak izan zituzten, eta dosia eten behar izan zuten. KROCUSek dosia eten edo murriztu nahiko kasu baxua erakutsi zuen lehen lerroko G12C mutazioko NSLCL konbinazio-ikerketa desberdinen artean. Ez zen segurtasun-seinale berririk identifikatu fulzerasib edo cetuximab agente bakar gisa erabilitakoekin alderatuta.
Gaur egun, Txinan minbiziaren aurkako teknologia berrien entsegu kliniko asko daude oraindik pazienteak bilatzen. Droga eta teknologia berriei buruzko kontsultak egiteko, Pekingo Hego Eskualdeko Onkologia Ospitaleko Nazioarteko Sailarekin harremanetan jar zaitezke.
Telefono zenbakia: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Argitaratze data: 2025eko apirilaren 15a